Побочные эффекты антигистаминных: когда прекратить принимать лекарства против аллергии

В последние годы количество диагностированных случаев аллергии значительно увеличилось, а лекарства против нее применяются чаще, чем когда-либо прежде. Однако побочные эффекты антигистаминных препаратов ограничивают их использование в определенных условиях.

Существуют различные виды лекарств против аллергии. Некоторые используются для борьбы с острыми приступами, тогда как другие помогают предотвратить аллергические реакции или облегчить их выраженность. 

Известно, что некоторые из этих лекарств, особенно антигистаминные препараты с седативным эффектом и кортикостероиды, вызывают нежелательные реакции. 

Гистамин влияет на гладкие мышцы и кровеносные сосуды, вызывая спазм мышц и расширение сосудов. 

Антигистаминные препараты тормозят действие гистамина, связывая его рецепторы в организме. Они используются для прекращения зуда, отечности, покраснения кожи, заложенности носа, слезотечения, кашля. Способность блокировать большинство этих эффектов делает их самыми распространенными препаратами от аллергии в мире.

Эти лекарства пригодятся при различных аллергических состояниях, а также при тревожности и расстройствах сна. Таким образом, помимо лечения аллергии, их применяют для лечения симптомов простуды, морской болезни, тошноты, кожной аллергии и для того, чтобы вызвать сонливость у напряженных или тревожных пациентов.

Антигистаминные средства можно классифицировать как:

•  седативные − антигистаминные средства первого поколения;
•  неседативные − антигистаминные средства второго поколения. 

Оба вида действуют на Н1-рецепторы гистамина в клетках организма, разница заключается в их способности проходить гематоэнцефалический барьер. Препараты первого поколения менее выборочны и действуют также на другие рецепторы. 

Седативные антигистаминные 

Эти лекарства имеют общую химическую структуру с антагонистами мускариновых рецепторов − препаратами, которые применяются для лечения гиперактивного мочевого пузыря и уменьшают количество мочеиспусканий. 

Структура антигистаминных также похожа на таковую у антагонистов холинергических рецепторов, которые вызывают сухость слизистых и запор; и на структуру некоторых гипотензивных препаратов и некоторых транквилизаторов. 

В результате такие препараты не являются селективными к гистаминовым рецепторам. Они имеют антимускариновое действие, анти-альфа-адренергические эффекты и антисеротониновые эффекты, о которых мы поговорим ниже.

Седативные антигистаминные средства легко проходят гематоэнцефалический барьер, действуя на центральные и периферические рецепторы гистамина. 

В человеческом мозге находится около 64 000 нейронов, которые выделяют гистамин. Они регулируют множество процессов, а именно:

• бодрствование,
• обучение и память,
• аппетит,
• температуру тела,
• сердцебиение и артериальное давление,
• участвуют в выбросе гормонов стресса и эндорфинов.

Центральные побочные эффекты

Поскольку перечисленные процессы нарушаются седативными антигистаминными, эти препараты вызывают:

•  успокоение;
• сонливость
• утомляемость; 
• отсутствие концентрации; 
• трудности в обучении и запоминании; 
• плохую успеваемость,
• когнитивные и координационные нарушения, а из-за них — трудности с работой, вождением автомобиля. 

 

Даже утром, после ночной дозы антигистаминных, пациенты продолжают испытывать усталость, остаются невнимательными, забывчивыми, с плохой моторной и сенсорной работоспособностью. Эти побочные эффекты антигистаминных препаратов возникают главным образом потому, что гистамин сокращает продолжительность фазы быстрого сна.

Антихолинергические и альфа-адренергические побочные эффекты

Седативные антигистаминные препараты также имеют побочные действия из-за блокады холинергических и альфа-адренорецепторов, это:

•  задержка мочи,
•  запор,
•  синусовая тахикардия, 
• угнетение моторики кишечника, 
• ухудшение узкоугольной глаукомы. 

Они также вызывают или усиливают сухость во рту, повышают аппетит и вызывают толерантность при применении более 5 дней.

Помутнение зрения, расширение зрачков, сухость во рту, сухость и покраснение кожи, спутанность сознания и повышенная температура — это все симптомы хорошо известного и опасного для жизни антихолинергического синдрома, вызванного высокими дозами таких лекарств. 

Многие антигистаминные препараты, которые продаются без рецепта, содержат деконгестанты. Поэтому, если у пациента наблюдается учащенное сердцебиение, следует прекратить прием этих лекарств.

Побочные эффекты со стороны сердца

Астемизол и терфенадин — два H1-антигистаминных препарата, изменяющих сердечный ритм (удлиняют интервал QT на электрокардиограмме). Они могут вызвать опасные нарушения сердечного ритма, такие как трепетание или мерцание желудочков. Эти препараты не одобрены для использования в большинстве стран.

Такая проблема также наблюдается при больших дозах или передозировке некоторых седативных антигистаминных препаратов, таких как бромфенирамин, прометазин или дифенгидрамин.

Побочные эффекты при применении препаратов в геронтологии

Эти препараты следует применять осторожно у пожилых пациентов. Они, как правило, имеют меньшее количество холинергических нейронов и холинергических рецепторов в мозге, имеют нарушения функции почек, печени, а их гематоэнцефалический барьер становится менее стабильным с увеличением возраста. 

Даже при небольших дозах препараты могут вызвать у пожилых пациентов головокружение, снижение артериального давления и развитие седативного эффекта на следующий день.

Около 25 % людей старше 65 лет имеют снижение врожденных способностей контролировать свое тело. И даже если такое снижение незаметно, оно у них есть. Эти люди могут плохо реагировать на антигистаминные препараты с выраженным антихолинергическим действием — даже до появления признаков слабоумия.

Делирий или нарушение функций познания — другой сопутствующий побочный эффект применения у пожилых людей седативных антигистаминных препаратов. Его возникновение может привести к нерациональному лечению пациентов антипсихотиками. Их обращение к врачам с галлюцинациями и другими признаками нарушения или агрессии также может быть вызвано антихолинергическими препаратами.

Врачи и другие медицинские работники, а также пациенты пожилого возраста должны избегать назначения и применения седативных антигистаминных средств, ведь на рынке доступны неседативные антигистаминные препараты.

Противопоказания для седативных антигистаминных препаратов 

Этих препаратов следует избегать слишком маленьким детям, взрослым — при наличии таких патологий:

• задержка мочи из-за доброкачественной гиперплазии простаты,
• глаукома,
• сердечные заболевания.

Седативные антигистаминные следует применять осторожно и только при необходимости пациентам, имеющим:

• беременность;
• запоры;
• сухость во рту;
• гипертиреоз;
• астму;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• почечные патологии;
• заболевания печени;
• доброкачественную гиперплазию предстательной железы, связанную с хронической задержкой мочи.

Пациенты, употребляющие алкоголь, принимающие антидепрессанты или противосудорожные лекарства, также должны проконсультироваться с врачами, прежде чем принимать антигистаминные препараты.

В любом случае люди, которые собираются сдавать экзамены, изучают сложную информацию или выполняют серьезные задачи, собираются водить автомобиль или совершать другие действия, требующие сосредоточенности и концентрации внимания, должны избегать применения устаревших седативных антигистаминных препаратов.

При наличии антигистаминных препаратов второго поколения, не вызывающих седативный эффект, следует избегать приема антигистаминных средств первого поколения. 

Неседативные антигистаминные препараты

Эти лекарственные средства называются также H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся:  

• лоратадин, 
• фексофенадин, 
• мизоластин, 
• эбастин, 
• азеластин, 
• цетиризин, 
• дезлоратадин,
• левоцетиризин. 

Сейчас у них нет известных побочных эффектов со стороны сердца.

Успокаивающий эффект

Фексофенадин и дезлоратадин, которые наряду с левоцетиризином являются наиболее часто используемыми неседативными антигистаминными препаратами, имеют очень легкий успокаивающий эффект.

Их несостоятельность вызвать центральную седацию объясняется взаимодействием с белковым каналом, P-гликопротеином, который тормозит их перемещение через гематоэнцефалический барьер. Эти препараты, в основном, не проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому оказывают  на рецепторы гистамина в мозге незначительное влияние.

Левоцетиризин очень редко вызывает седативный эффект у пациентов, причем для этого его необходимо принимать в дозах, превышающих рекомендуемые.

Благодаря отсутствию нецелевых воздействий неседативные антигистаминные препараты гораздо лучше подходят пациентам, нуждающимся в длительной терапии. Они не только безопасны, но и имеют сильный противоаллергический эффект.

Поражение печени

Неседативные антигистаминные препараты иногда могут вызвать острые травмы печени. Хотя поражение печени обычно незначительное, если оно случается, следует прекратить употребление лекарств. 

Функция печени, как правило, лишь слегка нарушена и возвращается к нормальной после замены антигистаминного препарата на другой или с прекращением терапии. 

К счастью, прекращение приема этих препаратов приводит к быстрому устранению большинства нежелательных эффектов. Обычно побочные эффекты антигистаминных препаратов второго поколения имеют умеренный характер.

Вывод

Новые антигистаминные препараты, как правило, безопасны. Но их применения, если в этом нет необходимости, следует избегать у детей и беременных женщин.